Циклосерин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Циклосерин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость к препарату возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации в плазме 25-30 мг/мл — прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение передозировки: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Особые указания

Предупредить или уменьшить токсическое действие препарата можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии препаратом рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.

Применение при беременности и лактации

Применение во время беременности.

Читайте также:  Боли в животе причины болей внизу живота, в верхней части, в правом и левом боку

Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания.

Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Взаимодействие

Препарат увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Циклосерин (Cycloserine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Циклосерин
  • Фармакологическая группа вещества Циклосерин
  • Характеристика вещества Циклосерин
  • Фармакология
  • Применение вещества Циклосерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циклосерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циклосерин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Циклосерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Циклосерин

  • Другие антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Циклосерин

Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH .

Фармакология

Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ . Cmax в крови достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Применение вещества Циклосерин

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Читайте также:  Антидепрессанты и алкоголь последствия совместного приема, что это такое, что будет при алкоголизме

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Циклосерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Циклосерин

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности ( в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

Туберкулёз, Кто вылечился?

Подскажите, пожалуйста, сколько времени длилось лечение? Я лечусь уже 3 года, в мае мой врач сказал что можно прекратить приём антибиотиков, тк всё чисто. Но сейчас я опять чувствую те же признаки, …

Все зависит от того какая туберкулома, где расположена и от организма. У меня туберкулома была 1.8×1.5см. Со временем уменьшилась, пишут до 1 см. И уже называют очагом. На флюрке ее не видно, только на кт. Некоторые бывают выплёвывают туберкуломы, ну это я так понимаю если вверху они расположены. если туберкулома большая, то ее лучше вырезать.

А сколько пили таблетки? У меня самая большая 19 мм. Просто уже полгода пью таблетки, у млу. Хотелось бы узнать сколько их вообще пить. Побочки ужасные

А сколько пили таблетки? У меня самая большая 19 мм. Просто уже полгода пью таблетки, у млу. Хотелось бы узнать сколько их вообще пить. Побочки ужасные

Я так понимаю, что пьете вы не первый ряд раз млу. А 2 ряд надо пить 2 года. Я 2й ряд пила год и т.к динамика стояла на месте, врач разрешила перейти на профилактику. И только после того как перестала пить таблетки туберкулома цменьшаться стала. Так что настраивайтесь на долгое лечение. Побочки у меня тоже были, но я с ними боролась. А что делать? Лечиться то надо.

Я так понимаю, что пьете вы не первый ряд раз млу. А 2 ряд надо пить 2 года. Я 2й ряд пила год и т.к динамика стояла на месте, врач разрешила перейти на профилактику. И только после того как перестала пить таблетки туберкулома цменьшаться стала. Так что настраивайтесь на долгое лечение. Побочки у меня тоже были, но я с ними боролась. А что делать? Лечиться то надо.

Ириша, конечно. Деваться некуда, надо лечиться. Я сейчас пью протионамид, теризидон, таваник и колю капреомицин. Стараюсь держаться, но иногда прям как нахлынет все сразу, аж с ума начинаешь сходить.

Читайте также:  Сибазон (Sibazon) описание, рецепт, инструкция

Както маловато пьете. Я сначала пила 5 таблеток. Авелокс (у вас таваник), паск, пиразинамид, протионамид, циклосерин потом заменили на теризидон. На циклосерине срывало крышу и потом сбой гормональный пошел, поэтому заменили на териз. С терищом надо обязательно пить в6, или глутаминовую кислоту, она мозги держит и не дает им растекаться до деперссии))) витамин в6 колола себе весь год. Таблетки не лезли. Также пила витамины компливит. По 3 табл 3 раза в день таблы для печени. От териза была уткой)) поела и в туалет сразу, поэтому после каждого приема пищи пила бифидумбактерин. Если пила протионамид с фторхинолоном (таваник в вашем случае) то сердце готово было убежать, поэтому пила раздельно. Утром фторхинолон вечером протионамид и заедала его чем то кислым. Потом ловила приход. От протионамида состояние опьянения было, я включала чтонить смешное обычно в это время шел камеди клаб шел и угорала:))
у вас маленький набор таблеток и побочек должно быть меньше. Учитесь с ними бороться)

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику.

А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день.
По сравнению со мной у вас санаторий)))

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику. А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день. По сравнению со мной у вас санаторий)))

а я незнаю как мне с побочкои протионамида справитца,я когда ево випиваю у миня всио пливиот и слеваеца в глазах,все краски становетца яркими,и перемешаваютца.и ашушение невинасимое и ето длитца от 1часа до 2часов.
а лечус я вторим рядом толко 2,5месяца.непридставлаю как мне ето винести.

Артур, попросите может вам на этионамид заменят и вы на него не так будете реагировать как на протионамид

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику. А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день. По сравнению со мной у вас санаторий)))

Сначала я пила пазер, протионамид, левофлоксацин, теризидон , перезинамид и капримеоцин 0,5(вес маленький). сначала от пазера меня рвало, заменили на паск, паск хорошо шел, но анализ на дистазу показал, что поджелудочная не справляется. Отменили паск, затем было ощущение постоянной тошноты, отменили протионамид. Через месяц стало ломить спину,затем ноги, что ходить было больно.Сдавала анализ на мочевую кислоту, он повышен был в 3раза. Сходила на консультацию к ортопеду, он сказал отменить перезинамид. В итоге я осталась на трех препапаратах, больше ничего не шло. Левофлоксацин заменили таваником, от него были плохие результаты экг, но грудную клетку все равно колит и будто сдавливает. Так что лечение подобралось с трудом. Сейчас вот ноги опять болят, головные боли просто ад. Пью глютоминку всегда, витамины, эссенциале, глицин, мексидол и преднизалон

Ссылка на основную публикацию
Цианистый калий (KCN) первая помощь и антидот при отравлении
Смерть от цианистого калия Цианистый калий (соль синильной кислоты) очень токсичен. Это вещество (кристаллы или порошок), легко растворимое в воде...
Цефабол Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Цефабол Состав В одном флаконе препарата Цефабол содержится 1 грамм цефотаксима (в виде соли натрия). Растворитель: очищенная вода (5 мл)....
Цефазолин — инструкция применения, характеристика и описание
Cochrane Вопрос обзора Быстрее ли вылечить инфекции пазух носа у взрослых с помощью антибиотиков, чем без них? Актуальность Пазуха –...
Цианистый калий действие на человека и признаки отравления
Цианистый калий: что это такое и как работает История цианидов уверенно прослеживается практически от первых дошедших до нас письменных источников....
Adblock detector