Флутамид инструкция по применению, описание препарата, аналоги и побочные действия

Флутамид

Показания к применению

Паллиативное лечение рака предстательной железы с метастазами (в т.ч. больных без адекватного ответа на гормонотерапию). Дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к каждому из компонентов препарата.

C осторожностью. Состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М Hb), печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250 мг 3 раза в день. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРФ оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРФ.

Для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг/сут в 3 приема, в течение 3 сут, с исследованием суточного выведения лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на 3 день приема препарата.

Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточного выведения лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами; препятствует проявлению биологических эффектов мужских половых гормонов в андрогенчувствительных органах.

Взаимодействуя с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе, прерывает отрицательную обратную связь между семенниками и гипоталамо-гипофизарной системой. В результате растормаживается секреция гонадотропных гормонов и возрастает их концентрация в крови и моче, а также тестостерона в плазме.

Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами ЛГ-рилизинг гормона (ЛГРФ). Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, уменьшает количество и размеры метастазов в тканях при раке предстательной железы, ослабляет боли в костях.

Читайте также:  Студопедия — Виды эндоцитоза (пиноцитоз, фагоцитоз, опосредованный рецепторами эндоцитоз)

Побочные действия

Наиболее часто (10% и выше), менее часто (1-10%), редко (менее 1%).

Наиболее часто: диарея, импотенция, снижение либидо, тошнота, «приливы» крови к лицу (ощущение тепла, повышенное потоотделение).

Менее часто: анемия, отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), лейкопения, невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), кожная сыпь (в т.ч. эритематозная — проявление фотосенсибилизации и буллезная сыпь), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление кожи, волчаночноподобный синдром, изменение аппетита (снижение или повышение), гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей, рвота.

Редко: транзиторное нарушение функции печени, гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), повышение АД, зуд кожи, угнетение сознания, нарушение дыхательной функции (боль в грудной клетке, кашель, укорочение вдоха, затруднение дыхания), тромбоцитопения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нервозность, беспокойство, депрессия, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), изжога, запор, гастралгия, отеки, подкожные кровоизлияния, жажда. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Передозировка. Лечение: симптоматическое, вследствие высокой степени связи с белками плазмы гемодиализ и перитонеальный диализ практически неэффективны.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем активности «печеночных» трансаминаз в крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее 1 раз в 3 мес).

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых лиц при нормальном базальном выведении гонадотропинов после введения наблюдается увеличение их выделения в 1.5 раза и более; при первичном гипогонадизме базальная секреция гонадотропинов значительно повышена (реже — нормальная); применение приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1.5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная секреция гонадотропинов снижена (реже — нормальная).

Взаимодействие

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов возможно усиление антикоагулянтного действия (дозу антикоагулянтов следует подбирать под контролем протромбинового действия).

Флутамид (Flutamide)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Флутамид
  • Фармакологическая группа вещества Флутамид
  • Характеристика вещества Флутамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Флутамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флутамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флутамид
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Флутамид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Флутамид

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Флутамид

Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

Читайте также:  Почему болит шея спереди возможные причины

Фармакология

Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах ( в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона ( ГнРГ ) .

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2–3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

Применение вещества Флутамид

Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы ( в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Мазь: гирсутизм.

Противопоказания

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Флутамид

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

Взаимодействие

При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Передозировка

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

Пути введения

Внутрь, наружно.

Читайте также:  Клещи — последние и свежие новости сегодня и за 2020 год на Известия

Меры предосторожности вещества Флутамид

При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Особые указания

Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Флутамид (Flutamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флутамид

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без делительной риски.

1 таб.
флутамид250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия лаурилсульфат, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гликолат крахмальный, магния стеарат, вода очищенная.

21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.

Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза/сут равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы.

Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов.

Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. T 1/2 гидроксифлутамида составляет 6 ч.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч — при равновесной концентрации.

Ссылка на основную публикацию
Фитоэстрогены при климаксе — препараты (БАДы), продукты питания и травы для женщин
В каких продуктах содержатся женские гормоны – эстрогены и фитоэстрогены Гормоны не только влияют на настроение, они управляют обменными процессами,...
Физическое развитие — Материнство в Хабаровске
Первый месяц жизни ребёнка: особенности ухода за новорождённым В первый месяц жизни ребенок адаптируется к окружающему миру и новым для...
Физраствор(натрия хлорид) состав, механизм влияния на организм, лечебные свойства
Натрия хлорид (Sodium chloride) Содержание Структурная формула Латинское название вещества Натрия хлорид Фармакологическая группа вещества Натрия хлорид Характеристика вещества Натрия...
Флебодиа 600 инструкция по применению
Флебодиа 600 Состав Гранулированный диосмин (основное активное вещество препарата), который соответствует очищенному безводному – 600 мг. тальк; коллоидныйдиоксид кремния; стеариновая...
Adblock detector