Хлорамбуцил инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Лейкеран ® (Leukeran ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Показания препарата Лейкеран
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Лейкеран
  • Срок годности препарата Лейкеран
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологическая группа

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
хлорамбуцил 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кремний коллоидный безводный; кислота стеариновая; Opadry коричневый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный)

во флаконах по 25, 50 или 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Взаимодействует с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК .

Фармакодинамика

Обладает широким спектром противоопухолевой активности, в большей степени действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоциты. Может вызывать необратимую миелосупрессию.

Показания препарата Лейкеран ®

Лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема.

Противопоказания

Не назначается больным, недавно получавшим лучевую или др. химиотерапию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (особенно в I триместре беременности).

Побочные действия

Миелосупрессия, гастроинтестинальные нарушения, нарушения функции печени, желтуха, кожная сыпь, лихорадка, периферическая нейропатия, пневмония, асептический цистит, судорожные припадки (у детей с нефротоксическим синдромом), аменорея, азооспермия; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, легочный фиброз (при длительном применении), острый лейкоз (после лечения).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки не следует делить на части. Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе.

Взрослым. Болезнь Ходжкина: в виде монотерапии обычно применяют в дозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед .

Неходжкинские лимфомы: в виде монотерапии обычно применяют первоначально в дозе 0,1–0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед , затем проводят поддерживающую терапию в меньшей суточной дозе или прерывистыми курсами.

Хронический лимфолейкоз: начальная доза составляет 0,15 мг/кг/сут (до понижения числа лейкоцитов до 10·10 9 /л), затем возможно возобновить лечение через 4 нед в дозе 0,1 мг/кг/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема. Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6–12 мг/сут ежедневно (до появления лейкопении), затем рекомендуется перейти на поддерживающую терапию — 2–8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Детям. Лейкеран применяют для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

Меры предосторожности

Назначается под контролем анализа крови, функции почек и печени. При гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг. Лечение хронического лимфолейкоза у пациентов с признаками костномозговой недостаточности необходимо начинать с преднизолона. Терапию Лейкераном не следует прекращать при уменьшении числа нейтрофилов, но следует учитывать, что в течение 10 дней после отмены лечения оно может продолжаться. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется редукция дозы. Больные со сниженной выделительной функцией почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них возможно развитие дополнительной миелодепрессии, связанной с азотемией.

Читайте также:  Медицинский центр Медицентр на Поликарпова запись на приём, адрес, телефон, информация с официальног

Условия хранения препарата Лейкеран ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лейкеран ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лейкеран в Москве

Лейкеран Инструкция по применению

  • Цена на Лейкеран от 0.00 руб. в Москве
  • Купить Лейкеран в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Лейкеран в 658 аптек

Лейкеран

Наименование производителя

Глаксо Вэллком ГмбХ & Ко

Глаксо Вэллком ГмбХ и Ко/Хойманн Фарма ГмбХ

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Страна

Общее описание

Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение

Форма выпуска и упаковка

25 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

Описание

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию.

Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4

Особые условия

Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb.

Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими ЛС или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.

Пациентам репродуктивного периода рекомендуется использовать надежную контрацепцию.

Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение ЛС, подщелачивающих мочу.

Медперсонал при работе с препаратом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

Состав

хлорамбуцил 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Показания

— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);

— злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);

Противопоказания

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) — угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение содержания гемоглобина; крайне редко — необратимое угнетение функции костного мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; редко — гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Со стороны дыхательной системы: крайне редко — интерстициальный фиброз легких (при длительном приеме хлорамбуцила), интерстициальная пневмония.

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — уртикароподобная сыпь, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: часто — судороги у детей с нефротическим синдромом; редко — локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых, получающих хлорамбуцил в терапевтических дозах ежедневно или курсы высокодозной пульс-терапии; крайне редко — неуверенность при ходьбе, тремор, мышечные подергивания, периферическая невропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, тревожность, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительноп системы: крайне редко — асептический цистит.

Прочие: лекарственная гипертермия, гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой

Лекарственное взаимодействие

Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном.

Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).

Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Хлорамбуцил
  • Фармакологическая группа вещества Хлорамбуцил
  • Характеристика вещества Хлорамбуцил
  • Фармакология
  • Применение вещества Хлорамбуцил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Хлорамбуцил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хлорамбуцил
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
Читайте также:  Сделать прививку от столбняка – цена в Москве Прививка от столбняка – стоимость услуг в сети медици

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорамбуцил

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорамбуцил

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C58 Злокачественное новообразование плаценты
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C85.0 Лимфосаркома
  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
  • C91.4 Волосатоклеточный лейкоз
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • C96.0 Болезнь Леттерера-Сиве
  • N04 Нефротический синдром

Код CAS

Характеристика вещества Хлорамбуцил

Ароматическое производное из группы азотсодержащего иприта, бифункционального алкилирующего типа, циклонеспецифического действия. Гидролизуется в воде. Белый или белый со слабо-розовым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер. Воздействует на цепи ДНК путем алкилирования посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония, вызывает сшивку или разрывы нитей ДНК и нарушает их репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК . Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки. Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань. Более избирательно действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы. Клинический эффект проявляется через 3–4 нед . У части пациентов при лечении в течение первых 2 лет нормализуется общее число лейкоцитов крови, относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет 20%, устраняется спленомегалия и редуцируются увеличенные лимфатические узлы. Максимально переносимая доза — 400 мг/м 2 . Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении, а также при использовании в препубертатном возрасте) угнетает функцию половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может вызывать развитие вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект). Оказывает тератогенное действие: в опытах на крысах отмечено формирование врожденных пороков мочеполовой системы (включая отсутствие почки). Вызывает хроматидные и хромосомные аберрации в клетках человека и животных in vitro и in vivo . В опытах на мышах проявлял канцерогенные свойства. У пациентов отмечалось развитие острого лейкоза и формирование других миелодиспластических процессов.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 99%, преимущественно с альбумином. Распадается до фенилуксуснокислого иприта (основного метаболита), сохраняющего противоопухолевую активность и циркулирующего в крови в 1,6 раза дольше, чем хлорамбуцил. Cmax достигается в течение 0,25–2 ч. T1/2 составляет 1,5 ч (хлорамбуцил) и 2,5 ч (активный метаболит). Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Хлорамбуцил и его активный метаболит (AUC последнего превышает в 1,33 AUC хлорамбуцила) спонтанно практически полностью переходят в моно- и дигидроксильные производные и в незначительном количестве (менее 1%) экскретируются с мочой.

Применение вещества Хлорамбуцил

Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (лимфо- и ретикулосаркома), хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, рак яичника, молочной железы, хорионэпителиома матки, нефротический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (интервал должен составлять 4–6 нед), подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, нарушение функции печени и почек, травма головы, судорожные расстройства ( в т.ч. в анамнезе), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хлорамбуцил

Со стороны органов ЖКТ : желудочно-кишечные кровотечения, афтозный стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (некроз, цирроз), желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия — лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, пневмосклероз, интерстициальная пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, асептический цистит, отеки, аменорея, азооспермия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, мышечная дрожь, возбуждение, нарушение сознания, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки (нейротоксическое действие).

Читайте также:  Аминалон - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, дерматит и другие кожные аллергические реакции.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, суставах), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, вторичная малигнизация.

Взаимодействие

Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. На фоне приема трициклических антидепрессантов, галоперидола, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), фенотиазинов или тиоксантенов повышается риск развития судорожных припадков (снижают судорожный порог). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. При одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприн, глюкокортикоиды, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин и др.) повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей. При одновременном применении с ловастатином (при трансплантации сердца) возрастает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать развитие миелодепрессии (нейтропения, тромбоцитопения). Совместим с другими цитостатическими препаратами в комбинированной химиотерапии (метотрексат, фторурацил), а также с преднизолоном.

Передозировка

Симптомы: панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков), усиление других побочных симптомов.

Лечение: госпитализация, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хлорамбуцил

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и после лечения (не менее 3 раз в неделю) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ , АЛТ , ЛДГ , ЩФ , концентрации мочевой кислоты. При развитии токсического действия на легкие или появлении выраженных кожных реакций препарат следует отменить. Для предотвращения развития необратимой миелосупрессии дозу необходимо редуцировать при снижении количества лейкоцитов или тромбоцитов и полностью отменить препарат при более выраженной панцитопении. При исходно сниженном уровне лейкоцитов и тромбоцитов лечение должно проводится низкими дозами. После однократного приема в высокой дозе максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов возможен в 1–2 нед лечения с последующим восстановлением в течение 2–3 нед; при коротком курсе миелодепрессия может не отмечаться (до 3 нед). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Тошнота и рвота возникают при однократном приеме (внутрь в дозах 20 мг и свыше), продолжаются менее 24 ч и становятся более редкими при дальнейшем лечении. У детей с нефротическим синдромом и у пациентов, получающих большие дозы в режиме пульстерапии, высок риск развития генерализованного судорожного синдрома. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес, до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промывать водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Особые указания

При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

Ссылка на основную публикацию
Хламидиоз у кошек и котов (с фото) симптомы, лечение
Кошачий хламидиоз. Ветеринары бьют тревогу: болезнь передается человеку Челябинская область. Сегодня, 23 августа, Челябинская межобластная ветеринарная лаборатория опубликовала материал, предупреждающий...
Хламидиоз igg — Диагностика хламидиоза и методы лечения
Анализ крови на хламидиоз 7 минут Автор: Любовь Добрецова 1561 Общие понятия о хламидиях Урогенитальный хламидиоз Показания к проведению анализа...
Хламидиоз при беременности симптомы, пути заражения, последствия для ребенка и женщин, как сдавать а
Хламидиоз: чем грозит при беременности? Многие будущие мамы недоумевают, когда им назначают анализы на инфекции, передающиеся половым путем, среди которых...
Хлопья в моче причины и диагностика
Из-за чего появляются белые сгустки в моче Моча (урина) представляет собой завершающий продукт процесса обмена веществ, происходящего в человеческом организме....
Adblock detector