Теперь из аптек пропал и анаприлин

Анаприлин (40мг, Фармстандарт-Лексредства)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — анаприлина (пропранолол) – 40 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар (сахароза), тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол.

Код АТХ С07АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т 1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками 90%; в неизмененном виде менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин — неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция; оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает сердечные сокращения, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения пропранолола, общее периферическое сопротивление (ОПCC) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений (ЧCC) ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов; ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза: снижением адгезивности тромбоцитов; предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина; стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов; в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, вторичная профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД более 100 мм рт. ст.)

— феохромоцитома (вспомогательное лечение)

— мигрень (профилактика приступов)

— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛC, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС)

— симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза 240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинают между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней; затем 80 мг 2 раза в сутки.

Профилактика мигрени, при эссенциальном треморе начальная доза 40 мг 2‑3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Побочные действия

— нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит

— синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей), боль в груди

— сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса

— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм

— запоры или диарея

— нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз)

— заложенность носа, ринит

— затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм

— гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом)

— гипогликемия (у больных, получающих инсулин)

— снижение функции щитовидной железы

— повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль,

— сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения

— депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

— галлюцинации, астения, миастения

— парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор

— аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница)

усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза

тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

— влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

боль в спине, артралгия, ослабление либидо

— синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— острая сердечная недостаточность (CH), или декомпенсированная ХСН

— кардиогенный шок, AV блокада II-III ст

— слабость синусового узла (СССУ)

— синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин)

— стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН)

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда)

— хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма (тяжелого течения)

— окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое)

— сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз

— одновременный прием ингибиторов МАО

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют негормональные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия в организме).

Читайте также:  Лекарства от аллергии; Медицинский портал

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МAO и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных препаратов.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4‑5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении пульса менее 50 уд/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой препарат назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении пропранолола больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Необходимо прекратить прием пропранолола за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром. Анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимал пропранолол при подготовке к операции.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими препаратами (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. При нарушении функции печени увеличивается риск развития печеночной энцефалопатии.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

На фоне приема препарата возможно обострение псориаза.

Применять при беременности не следует. Блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости, недоношенности. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденный в послеродовом периоде.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует отменить прием препарата перед определением количества катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител в крови и моче пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности эпинефрин, допамин, добутамин; при СН сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022,

Российская Федерация, г. Курск, ул. Агрегатная, 1а/18

Тел./факс: (4712) 34-03-13

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс»,

100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12

Анаприлин

Состав

Таблетки 1 табл.
пропранолол 10 мг
40 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Способ применения и дозы

Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; у неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Читайте также:  Стоматологическая поликлиника №4

Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.

Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующим схемам:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировке 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет — 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет — дозировка как для взрослых пациентов.

Предостережения, контроль терапии

Пропранолол, как и другие b-блокаторы:

Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.

Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).

Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах — диазепам внутривенно; при бронхоспазме — β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), что обостряют депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV проводимости.

Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другое.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.

Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.

  • блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.

Читайте также:  Лечение заболеваний желчного пузыря - Услуги

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом в результате воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима корректировка дозы в зависимости от клинической оценки терапии.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

При каком давлении пить Анаприлин: инструкция, цены и отзывы

Антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим препаратом является Анаприлин. Инструкция по применению поясняет при каком давлении принимать таблетки 10 мг и 40 мг. Отзывы пациентов и врачей сообщают, что этот препарат помогает для лечения стенокардии, гипертонии, нарушений ритма сердца.

  1. Форма выпуска и состав
  2. Фармакологическое действие
  3. Свойства снижения давления
  4. Противоаритмическое действие
  5. Эффективность препарата
  6. От чего помогает Анаприлин?
  7. При каком давлении назначают
  8. Инструкция по применению
  9. Противопоказания
  10. Побочные явления
  11. Детям, при беременности и кормлении грудью
  12. Особые указания
  13. Лекарственное взаимодействие
  14. Аналоги лекарства Анаприлин
  15. Условия отпуска и цена

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Свойства снижения давления

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Противоаритмическое действие

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Эффективность препарата

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

От чего помогает Анаприлин?

Показания к применению лекарства включают:

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

При каком давлении назначают

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Инструкция по применению

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечно-сосудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • период лактации;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • кардиогенный шок;
  • повышенная чувствительность к пропранололу и другим составляющим препарата Анаприлин, от чего таблетки могут вызывать побочные явления;
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • синоатриальная блокада;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • синдром слабости синусового узла;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены);
  • брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин).

Побочные явления

  • аритмии;
  • артралгия;
  • беспокойство;
  • беспокойство;
  • боль в груди;
  • боль в спине;
  • бронхоспазм;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • заложенность носа;
  • запор или диарея;
  • зуд;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • изменения вкуса;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • нервозность;
  • обострение симптомов псориаза;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышенная утомляемость;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • слабость;
  • снижение АД;
  • снижение потенции;
  • сонливость или бессонница;
  • спутанность сознания;
  • тошнота, рвота;
  • тремор;
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

Лекарственное взаимодействие

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

Аналоги лекарства Анаприлин

К аналогам по структуре относят препараты:

  1. Пропранолол Никомед.
  2. Пропранолола гидрохлорид.
  3. Обзидан.
  4. Индерал.
  5. Пропранобене.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Анаприлин (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 22 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 38 гривен, в Казахстане — за 110 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 0,5 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Ссылка на основную публикацию
Температура при ветрянке у детей сколько дней держится 1
Температура при ветрянке у детей. С ветряной оспой (в народе ее принято называть «ветрянкой») сталкиваются практически все люди, причем в...
Творог 18% жирности польза и вред, состав, калорийность, цена, виды творога, технология производства
Сколько калорий в твороге? Сколько калорий в домашнем твороге? Творог – это уникальный диетический продукт. Благодаря высокому содержанию кальция и...
Творог или творожный продукт — что лучше выбрать и употреблять
Что такое творожный продукт? чем отличается от творога? Творожный продукт - молочный продукт, молочный составной продукт или молокосодержащий продукт, произведенный...
Температура при ВСД причины, профилактика, лечение
Повышенная и пониженная температура при ВСД: лечение Температура при ВСД может быть повышенной и пониженной. Часто больные даже и не...
Adblock detector