Топирамат инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Topiram

Топирамат (Topiramate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Топирамат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
топирамат100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (Серия 85) — поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид E 171, тальк, краситель железа оксид желтый Е 172.

28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABA A -рецепторов), а также модулирует активность самих GABA A -рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Фармакокинетика

После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний V d составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина V d зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. C ss в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут C max в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T 1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

Показания активных веществ препарата Топирамат

Эпилепсия: в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет — парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические припадки; в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет — парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.

Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.

Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.

Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

Читайте также:  Кортексин инструкция по применению для чего назначают уколы внутримышечно взрослым, показания, чем р

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.

Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как «заячья губа»/»волчья пасть», гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.

При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Применение у детей

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Особые указания

Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.

С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.

В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене топирамата возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.

При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

Инструкция по применению препарата Топирамат и его аналоги

Топирамат – противоэпилептическое средство, широко применяемое в неврологии. Медикамент распространен во многих странах мира, поскольку он оказывает ярко выраженное противосудорожное воздействие, а при правильном применении практически не вызывает побочных действий у пациентов. Однако несмотря на его относительную безопасность, перед применением Топирамата следует детально ознакомиться с инструкцией по применению, даже в том случае, если лекарство было назначено врачом.

  • Общая информация о лекарстве
  • Форма выпуска, состав, цены
  • Фармакосвойства
  • Показания к назначению
  • Противопоказания
  • Подробная инструкция
  • Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки
  • Меры предосторожности, особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Правила отмены препарата
  • Важные указания
  • Аналоги и заменители медпрепарата
  • Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Общая информация о лекарстве

Топирамат относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) медикаментов. Применяется в неврологии для купирования и предупреждения судорожных приступов. МНН – Topiramate.

Форма выпуска, состав, цены

В состав препарата входит действующее вещество топирамат. Лекарство выпускается в форме таблеток для перорального приема с разной дозировкой активного компонента. От этого зависит не только особенность приема медикамента, но и цена Топирамата.

Ориентировочная стоимость, по которой можно приобрести лекарство, приведена в таблице.

№ п/п Форма выпуска Дозировка (мг) Кол-во штук в упаковке Приблизительная цена (рублей)
1. Таблетки для п/о приема 100 30 369
2. Таблетки (Канон) 25 28 284
3. Таблетки (Канон) 100 28 798
4. Таблетки 25 30 192

Все вышеперечисленные варианты Топирамата производятся в России, но разными фармацевтическими предприятиями, ввиду чего разнится и цена.

Фармакосвойства

Препарат оказывает воздействие на натриевые каналы, при этом эффективность терапии напрямую зависит от состояния мозговых нейронов. Помимо этого, под влиянием активного вещества происходит угнетение активности некоторых карбоангидразных изоферментов. Но этот эффект у Топирамата выражен намного слабее.

За счет вышеописанных свойств лекарственное средство оказывает противосудорожное воздействие. Именно оно является главным показанием к назначению медикамента пациентам, страдающим от эпилепсии.

После применения таблетка подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. При этом время последнего приема пищи не оказывает никакого воздействия на эффективность препарата. 70% неизменного топирамата и небольшая часть его метаболитов выводится и организма преимущественно почками.

Показания к назначению

Топирамат является противосудорожным лекарством. Назначают его больным с эпилепсией – взрослым и детям старше 2 лет. Препарат эффективен при:

  • парциальных припадках;
  • генерализованных эпилептических приступах;
  • необходимости предотвращения приступов мигрени у взрослых пациентов;
  • припадках, сопровождающих синдром Леннокса-Гасто.

Для лечения детей от 2-летнего возраста лекарство применяется в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Топирамат нельзя принимать больным:

  • с индивидуальной непереносимостью активного или любого вспомогательного вещества;
  • младше 6 лет для монотерапии, младше 2 – с целью комплексного лечения эпилепсии;
  • с нарушением почечного или печеночного функционирования;
  • имеющим диагностированную или латентную форму нефроуролитиаза, либо предрасположенность к его развитию.

К противопоказаниям также относят период гестации и грудного вскармливания. Не назначается Топирамакс и пациенткам фертильного возраста, которые не принимают эффективных контрацептивных средств.

Подробная инструкция

Для начала необходимо понять основные принципы проведения терапии с применением Топирамата. Они заключаются в том, что:

Читайте также:  Замена коленного сустава, эндопротезирование

Дозировка рассчитывается для каждого больного индивидуально, несмотря на наличие общепринятых рекомендаций по этому поводу. При определении суточной дозы и кратности применения медпрепарата принимаются во внимание многие факторы: возраст пациента, тип эпилептических приступов, от которых он страдает, тяжесть состояния, давность болезни, возраст. Иногда дозу рассчитывают с учетом весовой категории больного. Как правило, по этому критерию разрабатывают схему лечения для детей.

Как уже отмечалось, осуществлять прием таблеток можно вне зависимости от еды. Расчет дозы при монотерапии проводится следующим образом:

  1. Взрослым пациентам для начала прописывают 25 мг препарата в сутки.
  2. Детям старше 6-летнего возраста – по 0,5-1 мг/кг веса 1 раз в сутки перед сном.
  3. Доза повышается каждые 7-14 дней на 25 или 50 мг для взрослых пациентов, либо на 0,5-1 мг на кг веса – для пациентов детского возраста. Максимальной суточной дозировкой для взрослых больных является 500 мг.

Титрование дозы при проведении комплексного лечения эпилепсии:

  1. Начальная дозировка для взрослых составляет 25-50 мг.
  2. Детям назначают от 5 до 9 мг на кг массы тела.
  3. После 7 дней лечения дозу увеличивают на 25-50 мг для взрослых или 1-3 мг – для пациентов детского возраста.
  4. Самой эффективной суточной дозировкой для взрослых больных считается 200-400 мг, для детей – 30 мг/кг веса.

Для предотвращения мигрени препарат прописывается в дозировке 100 мг/сутки. Назначается исключительно взрослым.

Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки

Побочных действий у рассматриваемого медпрепарата очень много. Однако ниже приведены именно те недомогания, которые чаще всего развиваются у пациентов, принимающих данные таблетки. Они проявляются в виде:

  • ринофарингита;
  • депрессивных состояний;
  • снижения или временной потери аппетита;
  • развития анорексии;
  • сонливости;
  • замедления психомоторных реакций;
  • головокружений;
  • расстройств речи;
  • снижения памяти;
  • уменьшения восприятия вкуса;
  • нарушения координации движений;
  • ухудшения запоминания;
  • парестезии;
  • бессонницы;
  • нистагма;
  • тремора конечностей;
  • тошноты;
  • повышенной утомляемости;
  • поноса;
  • раздражительности.

Реже возможно возникновение реакций гиперчувствительности, спутанности сознания, дезориентации, галлюцинаций и пр. При возникновении таких симптомов может потребоваться отмена – временная или полная – Топирамата.

Крайне важно избегать передозировки лекарством, поскольку она может спровоцировать серьезные нарушения со стороны нервной системы. При систематическом приеме медикамента в повышенных концентрациях у пациента могут возникнуть сонливость, головокружения, нарушения когнитивных функций. Как правило, протекают такие недомогания не слишком тяжело и хорошо поддаются лечению.

Перечень побочных эффектов

Однако известны случаи летальности при сочетании высоких доз медикамента с несколькими другими лекарствами. Поэтому лечение эпилепсии у взрослых, а особенно, у детей должно координироваться неврологом, назначившим препарат.

Специфического антидота для устранения клинической картины передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Она может потребовать промывания кишечника, приема адсорбентов, очищения желудка посредством вызова рвоты.

Пациент может быть госпитализирован, если его состояние угрожающее и может перейти в коматозное. Также помещение в стационар необходимо при неэффективности ранее описанных способов устранения симптомов передозировки.

Меры предосторожности, особые указания

Использование Топирамата при острых приступах мигрени нецелесообразно, поскольку его воздействие на организм в этом случае не изучено.

Тщательного наблюдения со стороны лечащего врача требуют эпилептики, параллельно страдающие от нарушения почечного или печеночного функционирования, нефроуролитиаза (в том числе не только в личном, но также в семейном анамнезе), гиперкальциурии. В этих случаях требует особый подход к титрованию дозы Топирамата.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Топирамат с вальпроевой кислотой, поскольку такая комбинация может спровоцировать гипераммониемию и энцефалопатию, а также гипотермию. Однако эти состояния являются обратимыми, и при своевременном начале терапии успешно купируются.

Не нужно принимать Топирамат вместе с Карбамазепином, отварами или медпрепаратами на основе зверобоя продырявленного либо в сочетании с фенитоином. Такое взаимодействие приводит к значительному ослаблению влияния противосудорожного средства (приблизительно на 45%).

Топирамат, принимаемый в высоких дозировках, значительно снижает эффективность ЛС, содержащих литий. Категорически недопустимо комбинировать противоэпилептический медикамент с разными препаратами, угнетающими работу ЦНС, либо приводящими к развитию нефролитиаза.

Важно! Топирамат нельзя сочетать с алкоголем! Такое сочетание может привести к тяжелой интоксикации организма.

Одновременный прием Топирамата с гидрохлоротиазидом и метформином снижает эффективность первого. Совместный прием противосудорожного лекарства с глибенкламидом требует обязательного контроля уровня глюкозы в крови пациента.

Правила отмены препарата

Крайне важно постепенно снижать дозу лекарства, как это происходит и с ее повышением. В противном случае можно спровоцировать новый судорожный припадок. Доза лекарства для взрослых уменьшается на 25-50 мг каждые 7 дней.

Продолжительность снижения дозировки Топирамата для маленьких пациентов составляет от 14 дней до 8 недель. Если по рекомендации врача отмена лекарства должна проводиться быстро, то при этом необходимо тщательно контролировать состояние ребенка.

Важные указания

Во избежание развития нефролитиаза на протяжении всего периода лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости. О питьевом режиме следует помнить также ввиду того, что часто прием Топирамата может спровоцировать повышение температуры тела и снижение потоотделения.

На протяжении всего терапевтического курса важно следить за психическим состоянием больного. Важно своевременно фиксировать возникновение суицидальных мыслей у пациента и незамедлительно их устранять. Иногда при таких обстоятельствах требуется отмена Топирамата.

У некоторых больных прием лекарства провоцирует нарушения зрительной функции. Часто связано оно с повышением внутриглазного давления. При наличии такой возможности нужно принять меры для его понижения. В противном случае, Топирамат придется отменить.

Аналоги и заменители медпрепарата

Возможность замены Топирамата аналогом необходимо обязательно согласовать с невропатологом. Прямыми аналогами Топирамата являются следующие препараты:

Топамакс – содержит действующий компонент топирамат 25 или 50 мг. Средняя цена на препарат составляет 731 руб. (25 мг, 60 шт.), либо 1980 руб. (50 мг, 60 шт.). Лекарство отпускается в форме капсул для перорального приема.

Перед применением капсулу необходимо раскрыть, а ее содержимое – смешать с пищей или напитком (не больше 5 мл). Смесь следует немедленно проглотить. Такой метод применения Топамакса отлично подходит для детей. Взрослые могут проглатывать капсулу целиком вне зависимости от еды, запивая ее необходимым количеством жидкости.
Топсавер – таблетки по 25, 50 или 100 мг топирамата в 1 шт. Препарат предназначен для приема вовнутрь. Таблетку нужно пить целиком, не разжевывая и не дробя. Обычная суточная дозировка лекарства для взрослого пациента составляет от 200 до 400 мг, разделенная на 2 приема. Детям с 3 лет назначают по 5-9 мг/кг массы тела. Начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки. Таблетка дается ребенку перед сном. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Тореал – таблетки по 25 и 100 мг. Назначаются взрослым, а также маленьким детям, начиная с 3-летнего возраста. Лекарство подходит как для монотерапии, так и для комплексного лечения. Дозировка медикамента напрямую зависит от функционирования печени и почек пациента.

Помимо этого, обращают внимание и на эффективность проводимого лечения. Если увеличение дозировки не помогает справиться с приступами эпилепсии, значит, препарат нецелесообразно принимать дальше.

Как видно, каждый из заменителей Топирамата имеет свои особенности применения. Несмотря на одно и то же действующее вещество, правила приема каждого из лекарств, а главное, дозировка, может значительно отличаться.

Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Жалоб пациентов на побочные действия немного, но все же они есть. По этой причине в самом начале терапии необходимо внимательно прислушиваться к своим ощущениям, чтобы вовремя обратиться за помощью к лечащему врачу. Отзывы врачей и пациентов о рассматриваемом препарате разные:

Читайте также:  Мориамин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки Форте, ра

Ульяна, 48 лет (Калининград): «У отца часто возникают приступы эпилепсии. Обратились к неврологу, доктору медицинских наук. Врач назначил Топирамат. Препарат, конечно, эффективный, отцу стало намного лучше. Но буквально с первых же дней у него возникли сильные побочные действия.

Он стал жаловаться на головокружение, тошноту, головные боли. Пришлось снова ехать к доктору, чтобы заменил препарат. Мой совет всем, кому выписывают это лекарство: будьте внимательны, и убедитесь перед началом лечения в отсутствии гиперчувствительности к нему».

Топирамат в течение многих лет успешно применяется для лечения эпилепсии. В отличие от множества других противосудорожных средств, он хорошо переносится пациентами. Если схема терапии в точности соблюдается больным, риски развития недомоганий или передозировки сводятся к минимуму.

Топирамат (Topiramate)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Топирамат
  • Фармакологическая группа вещества Топирамат
  • Характеристика вещества Топирамат
  • Фармакология
  • Применение вещества Топирамат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Топирамат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Топирамат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Топирамат

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Топирамат

  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Топирамат

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, хлороформе, диметилсульфоксиде, этаноле.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенного действия. Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг в течение 21 мес показало, что введение 300 мг/кг сопровождается достоверным увеличением частоты возникновения у особей обоего пола опухолей мочевого пузыря (преимущественно гладкомышечных, являющихся гистоморфологически уникальными для мышей.) Уровень топирамата в плазме у мышей, получавших 300 мг/кг, составлял примерно 50–100% равновесной концентрации, наблюдавшейся у пациентов при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150–200% равновесной концентрации у пациентов, получавших 400 мг топирамата в комбинации с фенитоином. Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получавших в течение 2 лет дозы до 120 мг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ в мг/м 2 ).

Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют.

В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Введение в дозах 20, 100 и 500 мг/кг беременным мышам в период органогенеза повышало частоту фетальных уродств (главным образом краниофасциальных дефектов). При дозах 500 мг/кг наблюдалось уменьшение массы тела и оссификации скелета у эмбриона, а также понижение прибавки массы тела беременных самок.

Введение топирамата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза сопровождалось увеличением частоты возникновения уродств конечностей (эктродактилия, микромелия, амелия) у потомков. Клинические признаки токсичности для материнского организма проявлялись при дозах 400 мг/кг и более, при дозах 100 мг/кг и более наблюдалось уменьшение прибавки массы тела у самок. Эмбриотоксичность (уменьшение массы тела эмбриона, увеличение частоты структурных отклонений) проявлялась при маленьких дозах (20 мг/кг).

У кроликов, получавших топирамат в дозах 35 мг/кг и более, увеличивалась эмбрио/фетальная смертность; при дозах 120 мг/кг был выражен тератогенный эффект (главным образом реберные и вертебральные уродства). Признаки токсичности для материнского организма (уменьшение прибавки массы тела, клинические признаки и/или летальность наблюдались при дозах 35 мг/кг и выше.

У потомков крыс, получавших топирамат в дозах 200 мг/кг в течение последнего периода беременности и во время грудное вскармливания, выявлено снижение жизнеспособности и замедление физического развития; при дозах 2 мг/кг и выше — уменьшение массы тела в период до и/или после прекращения грудного вскармливания.

Исследование эмбрио/фетального развития и постнатального периода потомков крыс, получавших топирамат, выявило замедление физического развития при дозах 400 мг/кг и продолжающееся (упорное) уменьшение массы тела при дозах 30 мг/кг и более.

У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер и экскретируется с молоком.

Быстро абсорбируется из ЖКТ , биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 13–17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55–0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). Cmax (после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг — 2 ч. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4–8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10–15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200–800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% — в неизмененном виде). T1/2 — 21 ч. Плазменный клиренс — 20–30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.

Применение вещества Топирамат

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).

Противопоказания

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Топирамат

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко — возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, гингивит, тошнота.

Прочие: уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.

Взаимодействие

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Топирамат

Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.

У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС .

Ссылка на основную публикацию
Топ-10 лучших пробиотиков на 2020 год в рейтинге Zuzako
12 лучших пробиотиков Беспокоят проблемы с кишечником? Лучшие пробиотики восстановят баланс микрофлоры и наладят работу желудочно-кишечного тракта. Какие пробиотики лучше...
Тонзиллит признаки и лечение у ребенка
6 особенностей бактериального тонзиллита и его связь с зубами В полости рта присутствует несколько тысяч различных видов бактерий, которые составляют...
Тонзиллит признаки, симптомы, лечение — МедКом
Хронический тонзиллит Хронический тонзиллит-воспаление небных миндалин; болеют как взрослые, так и дети. Причиной служат повторные ангины, реже другие острые инфекционные...
Топ-10 лучших свечей от геморроя на 2020 год в рейтинге Zuzako
15 эффективных свечей от геморроя Характеристика в рейтинге Вне зависимости от того, какой из факторов привел к гиперплазии кавернозных тел,...
Adblock detector